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蓝贝望|重磅创新大分子偶联抗癌药物N-121国际首秀

 

    2017年美国癌症研究学会(AACR)第108届年会于4月1日至5日在美国华盛顿举行。AACR成立于1907年,是世界上创立最早、规模最大的专注于癌症研究的科学组织,目前拥有三万多名会员。AACR每年一届的年会汇集了全球所有癌症领域的最先进研究成果,为参会者提供丰富的癌症研究信息,每年来自世界各地至少两万多业内专家参与其中,通过研究、教育、交流、协作, 来预防和治疗癌症。

 

 

大分子聚肽偶联抗癌药物N-121

 

产品简介

产品简介:N-121是一款北京蓝贝望自主研发的全新的聚肽偶联抗癌药物,在治疗结肠癌的药效方面取得了可喜的实验数据结果。


药物分子:生物大分子

阶段:临床前,已申请专利

合作意向:投资或技术共享转让

 

 

N-121结构合成

 

 

 

聚合氨基酸工艺研发

 

    我公司经过约两年的时间,自主开发出一条适合公斤级放大,工艺稳定的聚天门冬氨酸的生产工艺,该工艺以天门冬氨酸为原料,经上保护,脱水,聚合,脱保护,纯化等工艺最终合成出合格的聚天门冬氨酸。通过工艺调整,可以生产不同标准的聚天门冬氨酸。此天门冬氨酸主链以α形式相连、分散度小;其分散度可控制在1.2,分子量可控制在5000~100000Da。通过系列验证,此天门冬氨酸完全满足键和小分子药物的要求。

 

   其主链的每个重复单元均有一个可供修饰改造的羧基与小分子相连;易溶于水,180mg/ml时,溶液有良好的流动性,随着浓度的增加,其流动性变差,但一直维持澄清透明状态。在小鼠的毒性试验中,小鼠经I.V给药,相对分子质量为30000Da的N-121最大耐受剂量达到600mg/kg。

 

 

 

背景

 

在众多抗癌药物中喜树碱(Camptothecin,CPT),是一种细胞毒性喹啉类生物碱,是具有抑制DNA拓扑异构酶(TOPO I)的植物抗癌药。

伊立替康是半合成喜树碱的衍生物,是能特异性抑制DNA拓扑异构酶I的抗肿瘤药。它在大多数组织中被羧酸酯酶代谢为SN-38,而后者作用于提纯的拓扑异构酶I的活性比伊立替康更强,且对几种鼠和人肿瘤细胞系的细胞毒性也强于伊立替康。

为了增加SN-38在临床治疗中的应用价值,我们关注于如下三方面,进行了一系列实验:改进的溶解度,稳定内酯,增强靶向性治疗。经过大量实验,我们最后定位于一款满意的产品,即N-121。

 

 

 

聚肽偶联SN-38的优势



小分子肿瘤药物的缺陷

■ 肿瘤细胞内药物浓度积累不足,使得肿瘤细胞容易对药物产生耐药性。 

■ 细胞毒类药物无靶向性,对整个机体容易产生毒性。

■ 剂量及疗程容易受毒性的制约。

■ 溶解性,稳定性等物化性质影响成药性。

聚肽偶联技术优势

■ 降低毒性。

■ 改善溶解性、稳定性等物化性质。

■ 产生缓释控释效果。

■ 产生靶向效果。

■ 改善药代动力学。

 

 

1、疗效明确,抑瘤率达到93%。

2、靶向,减毒效果:在6小时对照点阳性对照药物在肿瘤组织中的浓度只是血浆中浓度的60%。而N-121在肿瘤组织中的浓度可达到血浆中浓度的30- 50倍。

3、长效,缓释效果 在相同的使用方法下N-121相比阳性对照药在停药以后疗效维持时间延长了81%。可以预计N-121在临床使用上可以将1周用药一次改为每月用药一次,具有突破性的临床意义。

 

 

 

 

   

    我公司董事长温光辉,副总经理李春红,技术顾问周晓剑博士以及公司新药负责人王浩军参加了此次会议,并在当地时间4月4日为参会者介绍了我公司聚肽偶联小分子新药N-121的最新研究成果,此项目旨在通过聚肽偶联技术使小分子抗肿瘤药物实现低毒,靶向,长效的临床效果。展示的数据显示,在裸鼠HCT116结肠癌异种移植模型试验中,N-121毒性为其原型药物的10%左右,抗肿瘤活性并未降低,且其肿瘤组织内部显示出特异的富集,并长时间维持较高的药物浓度;药效结果显示双剂量组抑瘤率达到93%,肿瘤延迟时间达到36天,而相应的阳性对照药在最大耐受剂量下,肿瘤延迟时间仅有14天。


   参与讨论的专家及投资人对我公司项目表现出极大兴趣,并提出非常宝贵的建议,有专家表示有意与我们合作,在相同领域进行新项目新品种的开发;有投资人期望会后能更深入的了解该项目,跟踪该项目的进展,以期开展合作开发该项目。

 

 

国际市场部联系人:李如驰 邮箱:rli@labworld.cc  电话:86(10)18510831892


 

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